Karakteristik bahan aktif obat adalah hal yang perlu diketahui untuk membuat bentuk sediaan obat yang sesuai dengan rute dan tujuan pengobatan. Suatu obat untuk bisa terabsorpsi dalam tubuh harus mempunyai kemampuan larut dalam air dan dalam minyak dengan perbandingan tertentu. Demikian pula suatu obat untuk diabsorbsi secara topikal harus mampu menembus kulit untuk dapat memberikan efek yang menjadi harapan. Oleh sebab itu bahan aktif harus mampu menembus kulit kemudian terlepas dari kulit.
Kulit mempunyai sifat hidofobisitas tertentu artinya tidak semua bahan yang hidrofob (tidak suka air) bisa menembus kulit. Obat yang sangat hidrofob dapat berinteraksi dengan kulit tetapi tidak bisa lepas dari kulit untuk menembus lapisan lebih dalam.
Nanopartikel lipid adalah salah satu sistem nano yang telah banyak tereksplor dan menunjukkan potensi besar di bidang pemberian obat terutama yang mudah larut dalam lipid. Nanostructured Lipid Carrier (NLC), juga dikenal sebagai nanocarrier lipid padat generasi kedua, merupakan bentukan lipid nanopartikel. Jenis dan Kombinasi lipid, proporsi lipid padat dan lipid cair untuk membuat NLC dapat memengaruhi karakteristik fisik NLC. Antara lain ukuran partikel, indeks polidispersitas, dan efektivitas penjerapan bahan aktif obat dipengaruhi oleh lipid yang digunakan.
Lipid padat yang banyak berguna sebagai komponen NLC antara lain lilin lebah, asam stearat, tristearin, kolesterol, asam palmitat, compritol 888 ATO. Sedangkan lipid cair yang banyak terpakai antara lain minyak kelapa, minyak zaitun, minyak parafin, miglyol 812, oleat asam, dan minyak jarak. Pilihan lipid untuk sistem NLC tergantung pada kelarutan bahan aktif farmasi (API) yang akan masuk.
Jenis dan kombinasi lipid yang digunakan untuk membuat NLC dapat memengaruhi karakteristik fisik NLC. Hal ini tercapai dengan melarutkan API dalam lipid padat yang meleleh dan menentukan jumlah maksimum kapasitas solubilisasi setiap lipid. Sedangkan ukuran partikel, indeks polidispersitas, dan efektivitas penjeratan mendapat pengaruh dari lipid yang digunakan. Baik padat maupun cair. Selain itu, proporsi lipid padat dan lipid cair juga mempengaruhi karakteristik fisik.
Selain memilih lipid berdasarkan kelarutan API, langkah penting lainnya adalah skrining campuran lipid. Dalam keadaan cair pasti campuran lipid cair dan padat ada dalam fase yang sama yaitu satu fasa dalam keadaan padat. Metodologi penelitian kali ini adalah sistematika literatur review, dengan identifikasi, evaluasi, dan interpretasi semua temuan relevan. Data dalam penelitian ini berisi artikel-artikel yang relevan dengan NLC dan diambil dari berbagai database online. Termasuk PubMed, ScienceDirect, dan JFIKI. Akuisisi Data yang diperlukan dilakukan melalui sarana online selama periode Maret hingga April 2023.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa untuk lipid padat dapat berupa asam lemak, mono/di/tri-gliserida atau alkohol lemak. Penggunaan lipid harus ditingkatkan kelarutan dalam lipid cair. Lipid padat yang digunakan sebagai komponen NLC adalah: Cetyl Palmitate, Gliseril palmitostearat, Glyceryl Monostearate, Stearic Acid, Glyceryl Trimyristate.
Lipid cair. Karakteristik fisikokimia lipid cair dapat mempengaruhi sifat-sifat NLC, seperti panjang rantai, rasio viskositas dan konsentrasi. Lipid cair, seperti gliseril trioleat, gliserol trikaprilat dan desil oktadik-9-enoat memiliki rantai karbon yang panjang, mampu berproduksi NLC berukuran lebih kecil daripada rantai karbon yang lebih pendek. Fenomena ini terjadi akibat meningkatnya mobilitas molekul surfaktan pada permukaan partikel, yang menyebabkannya untuk bergerak di sekitar wilayah antarmuka selama polimorfik transformasi untuk menutupi hidrofobik yang masih terbuka. Kelarutan obat hidrofobik dalam lipid cair memiliki dampak signifikan terhadap efisiensi penjebakan. Kelarutan obat yang tinggi, baik dalam cairan maupun lipid padat, harapannya terlokalisasi pada inti NLC.
Lipid cair yang digunakan untuk pembentukan sediaan NLC adalah: Miglyol 812N digunakan sebagai lipid cair, dapat mengurangi ukuran partikel NLC; Asam oleat adalah asam lemak omega-9 yang ditemukan di alam; Isopropil Palmitat Isopropil palmitat bisa digunakan sebagai lipid cair dalam NLC; Propilen Glikol Dikaprilat/Dikaprat.
Kesimpulan
Proses pemilihan lipid yang sesuai, yaitu bentuk padat dan cair, dapat dilakukan berdasarkan pertimbangan meliputi faktor-faktor seperti bentuk polimorf, kristalinitas, kelarutan bahan aktif, viskositas, dan rasio. Pertimbangan ini akan memengaruhi karakteristik fisik NLC dan pelepasan obat, sehingga mempengaruhi efektivitas terapi. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa NLC topikal memiliki tingkat efektivitas yang lebih tinggi dibandingkan dengan basis tradisional topikal.
Penulis: Prof. Esti Hendradi, dra., M.Si., Apt., Ph.D.
Informasi detail tentang artikel penelitian dapat diakses melalui http://impactfactor.org/PDF/IJDDT/14/IJDDT,Vol14,Issue3,Article87.pdf
