Celecoxib (C17H14F3N3O2 S) termasuk dalam golongan NSAID dan memberikan efek terapeutik dengan menghambat enzim siklooksigenase-2 (COX-2) secara selektif. Celecoxib dikenal luas karena sifat antiinflamasi, analgesik, dan antipiretiknya dan merupakan agen yang berharga dalam pengobatan kondisi seperti artritis reumatoid, osteoartritis, ankilosa spondilitis, dan nyeri akut, termasuk dismenore. Meskipun memiliki khasiat terapeutik, formulasi celecoxib di pasaran sebagian besar berbentuk kapsul, terutama karena sifat fisiko-mekanisnya yang kurang optimal. Keterbatasan inheren sediaan kapsul adalah ukurannya yang lebih besar dibandingkan dengan tablet yang mengandung kandungan terapeutik yang sama, yang menimbulkan tantangan bagi kepatuhan pasien karena kesulitan menelan. Celecoxib juga menunjukkan sifat analgesik dan antiinflamasi yang mirip dengan piperin, metabolit sekunder Piper nigrum L. Sayangnya, celecoxib memiliki kompresibilitas rendah dan laju disolusi rendah dalam media berair.
Penelitian ini bertujuan untuk menyiapkan kokristal celecoxib dan piperin untuk meningkatkan laju disolusi dan sifat kompresibilitas celecoxib. Kokristal disintesis menggunakan metode penyemaian (seeding method) dan dikarakterisasi secara menyeluruh menggunakan teknik difraksi sinar-X serbuk (XRD), kalorimetri pemindaian diferensial (DSC), spektrofotometri inframerah, dan difraksi sinar-X kristal tunggal. Perubahan lengkap dalam XRD serbuk, penurunan titik leleh dalam pengukuran DSC, dan pergeseran ikatan tunggal pita peregangan N- H dalam spektrum FT-IR menunjukkan pembentukan fase kokristal. XRD kristal tunggal mengonfirmasi pembentukan rasio ekuimolar kokristal celecoxib dan piperin. Uji disolusi intrinsik dilakukan untuk mengonfirmasi dampak pada kokristal terhadap disolusi, dan menunjukkan sedikit peningkatan dibandingkan dengan celecoxib utuh. Untuk menilai sifat fisiko-mekanis, bubuk kokristal dipadatkan menjadi tablet dengan gaya yang bervariasi. Hasilnya menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kompresibilitas dibandingkan dengan celecoxib utuh karena bidang slip pada kisi kristal kokristal. Sebagai kesimpulan, kokristal celecoxib-piperin baru kami menunjukkan karakteristik fisikokimia yang berbeda dibandingkan dengan celecoxib utuh, yang menunjukkan peningkatan laju disolusi dan kompresibilitas.
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0022354924004398
