Pada penelitian tahun 2022 telah berhasil dibuktikan potensi ekstrak etanol daun Graptophyllum pictum (L.) Griff untuk terapi hemorhoid baik dalam bentuk sediaan oral maupun topikal. Bahan aktif ekstrak merupakan bahan aktif yang mempunyai kandungan yang multikomponen dimana terdapat kandungan senyawa yang bersifat lipofilik maupun hidrofilik. Kondisi seperti ini akan mempengaruhi kelarutan, absorbsi, penetrasi dan bioavailabilitasnya. Untuk mengatasi problem tersebut diperlukan modifikasi sistem penghantaran bahan aktif multikomponen tersebut. 

Pada penelitian tahun 2023 telah berhasil dikembangkan dua bentuk formulasi untuk pemakaian oral yaitu fitosom dan kompleks inklusi siklodekstrin. Penelitian ini juga membuktikan modifikasi sistem penghantaran dari ekstrak etanol daun Graptophyllum pictum (L.) Griff dalam kedua bentuk formulasi tersebut tidak hanya dapat meningkatkan efektivitas anti hemorhoidnya namun juga terbukti aman.

Pada penelitian kali ini telah berhasil dikembangkan kembali dua formula enkapsulasi ekstrak untuk pemakaian topikal dengan vesikel fosfolipid yaitu liposom dan etosom. Pemakaian topikal untuk terapi hemorhoid merupakan sediaan yang melalui rute kulit untuk dapat memberikan efek sistemik. Kedua bentuk formula ini dimaksudkan untuk meningkatkan penetrasi ekstrak ke dalam kulit sehingga dapat meningkatkan efektivitasnya pada pemakaian topikal. 

Liposom dan etosom termasuk ke dalam sistem penghantaran dengan pembawa vesikuler merupakan suatu vesikel bulat yang tersusun dari fosfolipid bilayer yang dapat digunakan sebagai pembawa obat untuk mencapai organ target. Bahan aktif ekstrak yang multikomponen mengandung senyawa hidrofil dan lipofil sehingga akan sulit untuk berpenetrasi ke dalam kulit. Dengan melakukan modifikasi formula dari ekstrak dalam bentuk liposom dan etosom dapat mengatasi kesulitan tersebut karena bahan aktif akan dienkapsulasi ke dalam sistem pembawa bilayer yang sama dengan kulit. Fosfolipid merupakan polimer yang digunakan sebagai pembawa yang bersifat lipid polar. Polimer ini memiliki bagian hidrofilik dan lipofilik sehingga dapat berikatan dengan senyawa hidrofil maupun lipofil. Dengan demikian semua senyawa dalam ekstrak dapat dengan mudah untuk menembus barier kulit. 

Liposom dan etosom ini merupakan suatu vesikel lipid artifisial berbentuk sferis dapat terdiri dari satu atau beberapa lapis membran berukuran nano sampai mikro. Ketika berinteraksi dengan air maka bagian polarnya akan berkumpul membentuk koloid. Gambaran melintang dari vesikel ini terlihat bagian hidrofilik mengarah keluar (berinteraksi dengan air) sedangkan bagian lipofiliknya mengarah ke dalam vesikel membentuk membran lipid bilayer. Perbedaan antara liposom dan etosom adalah pada komponen formulanya dimana pada etosom terdapat etanol. Etanol pada etosom dapat memperbaiki stabilitas vesikelnya.

Kondisi patologis pada hewan uji tikus hemoroid ditandai dengan peningkatan permeabilitas pembuluh darah dan adanya sel inflamasi sel nekrosis dan sel goblet di daerah rekto-anal. Selain itu kita juga bisa mengamatinya adanya pembentukan area hemoragik. Pada penelitian ini pemberian liposom dan etosom ekstrak etanol daun Graptophyllum pictum (L.) Griff secara topikal telah berhasil menunjukkan perbaikan kondisi tersebut sampai mendekati kondisi hewan coba tikus normal. Hasil ini sejalan dengan pembuktian pada uji penetrasi pada rekto-anal hewan coba tikus. Penetrasi zat melintasi membran biologis bergantung pada berbagai sifat kimia, fisik, dan interaksi biologis. Rektum diketahui memiliki epitel serupa dengan saluran pencernaan bagian atas, dan mekanisme penetrasinya dominan melalui mukosa rektum dengan melibatkan jalur trans-seluler melintasi membran. Dari uji penetrasi pada rekto-anal, penetrasi formula liposom dan etosom terlihat lebih dalam dan mencapai sistemik atau pembuluh darah bila dibandingkan ekstraknya yang hanya mencapai permukaan daerah epitel. Penetrasi etosom lebih dalam sampai di sub mukosa karena adanya etanol dalam formulanya yang dapat membantu penetrasi ke membran sel.

Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa tujuan meningkatkan penetrasi dan efektifitas terapi pemakaian topikal dengan memodifikasi sistem penghantaran obat dengan bentuk liposom dan etosom telah menunjukkan keberhasilan. Polimer berbasis fosfolipid yang mengenkapsulasi ekstrak etanol daun Graptophyllum pictum (L.) Griff berhasil menembus membran sampai ke sistemik atau pembuluh darah. Kedua bentuk formula, liposom dan etosom, mempunyai potensi yang sangat besar untuk dikembangkan menjadi sistem penghantaran bagi ekstrak etanol daun Graptophyllum pictum (L.) Griff  untuk produk antihemorhoid. 

Penulis: Idha Kusumawati

Laman: https://jppres.com/jppres/volume-12-issue-1/

Judul: Formulation and evaluation of encapsulated Graptophyllum pictum (L.) Griff. ethanolic extract in lipid vesicles for hemorrhoid treatment.

Baca Juga: Mengungkap Evolusi Kerapu