Malaria adalah penyakit yang berbahaya yang disebarkan ke manusia oleh beberapa jenis nyamuk, dimana sebagian besar ditemukan di negara-negara tropis, termasuk Indonesia. Terapi lini pertama dalam kasus infeksi malaria adalah menggunakan terapi kombinasi berbasis artemisinin (ACT) dan klorokuin, Namun terapi ini telah mengalami resistensi di seluruh dunia
Kami berusaha mensintesis senyawa yang berasal dari aseton yaitu dibenzalaseton yang struktur utamanya yang mirip dengan kurkumin, lalu mengujinya secara in-silico pada Plasmodium falciparum enoil acyl carrier protein reductase (PfENR) dan melalui human dihydrofolate reductase (hDHFR) sebagai target untuk agen antimalaria. Adapun metode sintesis senyawa target ini adalah dengan mereaksikan aseton dengan benzaldehida menggunakan katalis basa atau asam. Padatan yang dihasilkan pada metode sintesis tersebut dimurnikan secara rekristalisasi dan dilakukan uji dengan spectrometer UV/Vis, FTIR, dan NMR.
Senyawa yang telah dikonfirmasi strukturnya lalu diuji prediksi aktivitas biologinya menggunakan docking molekuler terhadap PfENR (PDB ID: 1NHG) dan hDHFR (PDB ID: 1MVT). Produk yang dikonfirmasi menjalani uji docking molekuler in silico pada PfENR (PDB ID: 1NHG) dan hDHFR (PDB ID: 1MVT). Rendemen senyawa dibenzalaseton diperoleh dengan hasil yang baik. Berdasarkan hasil studi in-silico, dibenzylideneacetone diprediksi memiliki potensi yang kuat untuk menghambat pertumbuhan parasit malaria melalui penghambatan pertumbuhan malaria melalui jalur PfENR lebih dari melalui jalur hDHFR karena skor moldock-nya lebih rendah dari ligan aslinya. Hasil penelitian ini menunjukkan jalur yang menjanjikan untuk mendapatkan agen antimalaria untuk aplikasi lebih lanjut dalam industri farmasi.
Untuk informasi yang lebih lengkap dapat dilihat pada artikel aslinya dengan judul:
Synthesis and docking studies of the functionalized dibenzylideneacetones as promising antimalarial agents, pada tautan berikut ini: https://jppres.com/jppres/synthesis-and-docking-of-dibenzylideneacetones/
Ditulis oleh Melanny Ika Sulistyowaty
