α-Glukosidase memainkan peran penting dalam metabolisme glukosa dengan memecah karbohidrat kompleks menjadi gula yang lebih sederhana untuk penyerapan usus. Karena efek samping dari penghambat α-glukosidase saat ini, ada peningkatan minat untuk mengeksplorasi pilihan terapi alternatif. Terinspirasi oleh penggunaan tradisional tumbuhan spesies Grewia optiva J.R.Drumm. ex Burret (famili Malvaceae) sebagai ramuan anti-diabetes, kami mengisolasi gnaphaffine A (1), homolignan glikosilasi siklik, bersama dengan turunan kaempferol (trans-tiliroside (2), cis-tiliroside (3), dan astragalin (4) dari fraksi etil asetat. Uji antioksidan in vitro mengungkapkan bahwa gnaphaffine A menunjukkan aktivitas anti-DPPH• dan anti-ABTS+• (IC₅₀ masing-masing sebesar 39,42 dan 52,84 μg/mL), yang sebanding dengan asam askorbat (IC₅₀ masing-masing sebesar 43,34 dan 47,56 μg/mL). Selain itu, senyawa ini menunjukkan penghambatan aktivitas α-glukosidase tujuh kali lebih kuat daripada akarbose (IC₅₀ masing-masing sebesar 8,2 dan 57,8 μg/mL). Yang terpenting, gnaphaffine A tidak beracun bagi lini sel kardiomiosit normal AC16. Analisis komputasional mengidentifikasi dua faktor utama yang berkontribusi terhadap aktivitas penghambatan α-glukosidase dari senyawa ini, yaitu: (a) interaksi ikatan hidrogen dengan residu katalitik (E277 dan D352) dan (b) ΔGbind terhitung sebesar -51,20 kkal/mol. Selanjutnya, cis-tiliroside menunjukkan profil pengikatan silico yang paling baik, dengan ΔGbind tertinggi (− 55,89 kkal/mol) dan okupansi ikatan hidrogen yang lebih tinggi dibandingkan dengan gnaphaffine A dan trans-tiliroside. Temuan ini menunjukkan bahwa gnaphaffine A dan cis-tiliroside dapat berfungsi sebagai senyawa utama yang menjanjikan untuk pengembangan obat antidiabetes baru.

Penulis: Prof. Dr. Nanik Siti Aminah, M.Si

Link: https://scholar.unair.ac.id/en/publications/insights-into-in-vitro-and-in-silico-studies-of-%CE%B1-glucosidase-inh