Graptophyllum pictum (L.) Griff telah digunakan secara tradisional untuk mengobati berbagai macam penyakit dan menunjukkan potensi yang besar untuk dikembangkan sebagai obat. Tanaman ini dikenal dengan nama daerah Handeleum atau Daun Ungu karena tanaman ini seluruh bagiannya mulai daun, batang dan bunganya berwarna ungu. Di Indonesia daun tanaman ini di berbagai daerah digunakan untuk mengobati wasir atau ambeien atau hemorhoid.
Produk berbasis ekstrak mempunyai kandungan yang multikomponen sehingga seringkali mempunyai sifat kelarutan dan bioavailabilitas yang rendah. Untuk itu memerlukan teknologi yang dapat meningkatkan availabilitas dan energi permukaan yang aktif sehingga dapat meningkatkan ikatan reseptor yang selektif yang berujung pada peningkatan efektifitas dan keamanannya. Dua bentuk formulasi yang seperti fitosom dan kompleks inklusi siklodekstrin adalah sistem penghantaran nanoformulasi yang telah terbukti dapat berhasil sampai di tingkat komersial.
Bentuk formulasi fitosom merupakan kompleks yang terbentuk antara fosfolipid dengan senyawa yang ada di dalam ekstrak. Fosfolipid sebagai polimer pembawa merupakan lipid polar yang memiliki bagian hidrofilik dan lipofilik sehingga dapat mengikat senyawa-senyawa yang multikomponen. Senyawa-senyawa yang larut air diubah menjadi larut lipid sehingga dapat meningkatkan kemampuan senyawa untuk melintasi membran seluler dan masuk dalam sirkulasi darah sehingga dapat diharapkan dapat meningkatkan aktifitas farmakologi yang akan mengarah pada penurunan dosisnya. Sedangkan bentuk kompleks inklusi siklodextrin terbentuk dari siklodekstrin (β-CD) yang merupakan oligosakarida siklik yang mengandung tujuh unit glukopiranosa.
Unit-unit ini dapat membentuk kompleks inklusi dengan beragam molekul senyawa-senyawa yang ada di dalam ekstrak sehingga dapat meningkatkan kelarutan senyawa-senyawa tersebut. Sehingga akan berdampak juga pada peningkatan bioavailabilitas oralnya.
Meskipun kesuksesan dalam peningkatan bioavailabilitasnya telah terbukti namun perlu dibuktikan profil keamanan penggunaannya. Penelitian ini adalah untuk membuktikan keamanan nanoformulasi fitosom dan kompleks inklusi siklodekstrin dari ekstrak daun ungu melalui in vitro dan in vivo khususnya pada morfologi sel darah merah. Seperti diketahui sel darah merah merupakan pembawa oksigen sehingga perubahan morfologinya akan berdampak serius. Beberapa penelitian juga menunjukkan adanya ekstrak tanaman yang dapat berinteraksi dengan membran sel darah merah sehingga menimbukkan perubahan morfologinya. Hasil penelitian menunjukkan secara in vitro perubahan morfologi sel darah merah baru terjadi pada dosis yang sangat besar yaitu 500 μg/mL untuk fitosom sedangakan untuk kompleks inklusi sebesar 250 μg/mL.
Pemberian oral pada tikus, kedua bentuk nanoformula tersebut tidak menunjukkan perbedaan yang signifikan dibandingkan tikus normal di semua parameter. Parameter yang digunakan adalah jumlah sel darah merah, jumlah sel darah putih, hemoglobin dan hematokrit.
Baik bentuk fitosom maupun kompleks inklusi siklodekstrin justru menunjukkan peningkatan profil keamanan dibandingkan pemberian ekstraknya. Diketahui bahwa pemberian β-siklodekstrin kepada tikus mempunyai efek meningkatkan penyerapan sebesar 0,6%, dan dalam waktu 10 jam, sekitar 90% akan dikeluarkan melalui urin tanpa melalui proses metabolisme yang relevan pada tikus. Sedangkan polimer berbasis lipid seperti fosfolipid memiliki biokompatibilitas yang sangat baik dan struktur yang mirip dengan membran sel sehingga bentuk fitosom ini memiliki kompatibiltas jaringan yang baik dan dapat mengurangi toksisitas obat karena penurunan dosis senyawa aktif. Jadi dapat disimpulkan bahwa kedua nanoformula tersebut aman untuk dikembangkan lebih lanjut menjadi produk obat herbal antihemorhoid dengan bahan aktif ekstrak daun Graptophyllum pictum (L.) Griff
Penulis: Idha Kusumawati
