Universitas Airlangga Official Website

Upaya Peningkatan Kelarutan Obat dengan Metode Pembuatan Kokristal secara Penguapan Pelarut

Sebagian dari kita mungkin ada yang belum mengetahui bahwa hampir semua senyawa obat yang ada di pasaran itu tidak memiliki kelarutan yang baik. Padahal dalam sediaan oral diharapkan obat dapat melarut dalam cairan tubuh kita agar dapat diserap dan memberikan khasiat yang diinginkan. Salah satu senyawa bahan alam yang dapat dikembangkan menjadi obat adalah asam para metoksisinamat. Senyawa ini ditemukan dibanyak tanaman empon empon termasuk laos ataupun kencur dan secara ilmiah diketahui memiliki efek sebagai antiinflamasi. Adapun mekanisme kerja dari senyawa asam para metoksisinamat adalah dengan menghambat enzim siklooksigenase. Hambatan tersebut akan mengakibatkan produksi prostaglandin tidak terjadi. Dimana kita ketahui bahwa penyebab nyeri ataupun radang adalah senyawa prostaglandin ini.

Khasiat dari senyawa asam para metoksisinamat ini yang membuat kami tertarik untuk mengembangkannya sebagai obat radang ataupun antinyeri. Sayangnya, ternyata senyawa ini juga memiliki kelarutan dalam air yang buruk, yang berdampak pada rendahnya biovaibilitas senyawa tersebut dalam darah.

Ada banyak cara untuk meningkatkan kelarutan obat, salah satunya dengan pembentukan kokristal. Cara penguapan pelarut ini sangatlah relatif mudah dikerjakan. Dalam membentuk kokristal, diperlukan suatu senyawa yang berfungsi sebagai koformer yang mampu melakukan interaksi non-kovalen dengan asam para metoksisinamat pada rasio tertentu. Dipilihlah senyawa kafein yang merupakan senyawa alkaloid karena aman, larut dalam air, dan mampu berinteraksi secara ikatan hidrogen dengan asam para metoksisinamat.

Berdasarkan hasil uji menggunakan secara fisiko kimia dengan beberapa instrument seperti menggunakan spektroskopi inframerah (IR), Kalorimetri Pemindaian Diferensial (DSC), Difraksi Sinar-X Serbuk (DSXS) dan Pemindaian Elektron Mikroskop (SEM), dapat disimpulkan bahwa telah terbentuk kokristal antara senyawa asam parametoksisinamat dengan kofein yang memiliki bentuk Kristal yang berbeda dengan bentuk Kristal masing masing senyawa penyusunnya. Dengan demikian diharapkan kokristal ini mampu meningkatkan kelarutan yang nantinya terkait dengan laju disolusi obat di dalam tubuh kita.

Untuk informasi yang lebih lengkap dapat dilihat pada artikel aslinya dengan judul:

“The Formation of p-Methoxycinnamic Acid-Caffeine Co-Crystal by the Solution Evaporation Method and its Physicochemical Characterization” pada tautan berikut ini:

https://pubs.aip.org/aip/acp/article-abstract/2536/1/050008/2891548/The-formation-of-p-Methoxycinnamic-acid-caffeine?redirectedFrom=fulltext