Teofilin, turunan xantin dengan sifat bronkodilator, umum digunakan dalam penanganan kondisi pernapasan kronis seperti asma, terutama pada kasus yang memerlukan terapi berkelanjutan, termasuk gejala nokturnal. Namun, kegunaan klinisnya dibatasi oleh indeks terapeutik yang sempit (10–20 μg/mL), waktu paruh yang pendek (3–9 jam), serta efek samping saluran pencernaan yang sering terjadi. Oleh karena itu, diperlukan sistem penghantaran obat dengan pelepasan dimodifikasi untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik, mengurangi frekuensi dosis, dan meminimalkan efek samping.
Mikropartikel, biasanya berdiameter 1-1000 μm, menawarkan strategi yang menjanjikan untuk pelepasan obat yang terkontrol dan berkelanjutan. Sistem ini, yang dapat diklasifikasikan sebagai mikrokapsul (struktur core-shell) atau mikrosfer (dispersi matriks), diformulasikan dari material yang dapat terurai secara hayati atau biokompatibel, sehingga meningkatkan stabilitas obat, memungkinkan pengiriman yang terarah, serta meningkatkan kepatuhan pasien. Di antara teknik preparasi yang tersedia, gelasi ionik sangat menguntungkan karena mudah dilakukan, membutuhkan kondisi yang “mild”, dan kompatibel dengan polimer hidrofilik. Natrium alginat, polisakarida alami yang larut dalam air dan biokompatibel, banyak digunakan dalam teknik ini karena kemampuannya membentuk jaringan gel yang stabil melalui ikatan sambung silang ionik dengan kation divalen seperti Ca²⁺, menghasilkan struktur “eggbox“.
Metode penjebakan obat memainkan peran penting dalam menentukan karakteristik fisikokimia dan profil pelepasan mikropartikel. Pada metode adsorpsi, bahan aktif dimuatkan pada permukaan partikel mikro yang telah terbentuk melalui interaksi fisik atau kimia. Pendekatan ini umumnya lebih sederhana dan lebih cepat dibandingkan dengan teknik lain; Namun, karena zat ini tetap sebagian besar terekspos di permukaan, mungkin lebih rentan terhadap faktor lingkungan, yang berpotensi memengaruhi stabilitas dan profil pelepasannya. Efisiensi adsorpsi sangat bergantung pada luas permukaan, porositas, dan sifat kimia permukaan mikropartikel. Sebaliknya, metode inkorporasi (atau enkapsulasi) melibatkan penempatan bahan aktif ke dalam matriks mikropartikel selama pembentukannya. Teknik ini memberikan perlindungan yang lebih baik bagi bahan yang sensitif, dan dapat memfasilitasi pelepasan terkontrol. Meskipun enkapsulasi sering kali lebih kompleks, dapat menghasilkan formulasi dengan stabilitas lebih baik dan burst release lebih rendah.
Penelitian yang dilakukan bertujuan untuk membandingkan pengaruh dua strategi penjebakan, yaitu inkorporasi dan adsorpsi, terhadap sifat fisikokimia dan profil pelepasan in vitro dari mikropartikel alginat dengan bahan aktif teofilin yang dibuat dengan metode gelasi ionik. Pengaruh konsentrasi obat yang bervariasi terhadap morfologi, ukuran partikel, efisiensi enkapsulasi, dan kinetika pelepasan dievaluasi secara sistematis untuk mengidentifikasi strategi formulasi yang paling efektif dalam meningkatkan pelepasan teofilin.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa mikropartikel teofilin-alginat dapat diformulasikan secara efektif menggunakan metode inkorporasi dan adsorpsi, masing-masing memengaruhi karakteristik partikel, pemuatan obat, dan profil pelepasan. FTIR mengonfirmasi adanya interaksi struktural antara ion alginat dan kalsium, yang sangat penting untuk pembentukan partikel. Metode inkorporasi menghasilkan partikel yang lebih besar dengan efisiensi enkapsulasi obat yang lebih tinggi dan pelepasan yang lebih terkontrol, sementara metode adsorpsi menghasilkan partikel yang lebih kecil dengan pelepasan obat yang lebih cepat. Pelepasan obat dipengaruhi oleh pH, dengan pelepasan yang lebih cepat dalam kondisi asam karena kelarutan teofilin dan pengembangan alginat yang terbatas. Temuan ini menunjukkan bahwa mikropartikel alginat, terutama yang dibuat melalui inkorporasi, menawarkan strategi yang menjanjikan untuk pengiriman oral teofilin yang terkontrol.
Penulis: Retno Sari, Muh. Agus Syamsur Rijal, Abhimata Paramanandana
Fakultas Farmasi – Universitas Airlangga
Sari, R., Paramanandana, A., Rahmadhany, M. S., Rijal, M. A. S., & Pratiwi, A. (2026). Comparative study of drug entrapment method on physicochemical properties and release of theophylline – alginate microparticles. Egyptian Pharmaceutical Journal(Egypt), 25(3), 457-464. https://doi.org/10.21608/epj.2026.443424.1275
