Isu kesehatan yaitu resistensi mikroba terhadap antibiotik masih menjadi ancaman yang serius di masyarakat hingga saat ini. Sebagaimana kita ketahui Antibiotik berperan untuk melawan penyakit infeksi yang disebabkan bakteri, namun penggunaan yang tidak tepat dapat meningkatkan terjadinya bakteri yang kebal terhadap senyawa obat.
Sebelum kita bahas lebih jauh, mari kita ketahui definisi dari infeksi dan obat apa saja yang dapat kita gunakan untuk mengatasinya. Infeksi adalah suatu penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen seperti bakteri, virus, parasit atau jamur, yang dikategorikan ke dalam 10 penyakit yang paling mematikan. Penyakit ini dapat ditularkan secara langsung maupun tidak langsung dari satu orang ke orang lain. Maka tidak heran jika, infeksi tetap menjadi masalah yang signifikan di beberapa negara di Afrika, Amerika Selatan dan Asia Tenggara, termasuk di Indonesia.
WHO memperkirakan bahwa infeksi saluran pernapasan menduduki peringkat ke-4, menyebabkan sekitar 3,1 juta kematian, atau 5,5% dari total kematian pada tahun 2020. Infeksi saluran pencernaan menduduki peringkat ke-7, yang menyebabkan sekitar 1,5 juta orang meninggal, atau 2,7% dari kematian di seluruh dunia, dengan sekitar 2,2 juta orang menderita akibat penyakit ini. Data statistik Riset Kesehatan Dasar yang dikeluarkan oleh Kementerian Kesehatan Indonesia menjelaskan bahwa terjadi penurunan kejadian infeksi saluran cerna dari 9,0% pada tahun 2007 menjadi 3,5% pada tahun 2017. Namun terjadi peningkatan kejadian infeksi saluran napas pneumonia semua usia dari 2,1% pada tahun 2017 menjadi 2,7% di tahun 2020.
Dengan melihat data yang ada tersebut, dapat disimpulkan bahwa masalah resistensi antibiotik dan antijamur masih belum tertatasi dengan baik. Salah satu upaya untuk mengatasi masalah tersebut adalah dengan mengembangkan obat baru dengan aktivitas antibakteri dan antijamur yang lebih kuat. Berdasarkan hasil pengujian yang dilakukan Sulistyowaty dkk, senyawa N-fenilbenzamida memiliki potensi untuk dikembangkan sebagai obat antibakteri dan antijamur. Studi komputasi pada turunan senyawa N-fenilbenzamida, selain melakukan uji docking secara molecular juga dilakukan prediksi penyerapan, distribusi, metabolisme, ekskresi, dan toksisitas (ADMET)nya. Prediksi ADMET menggunakan software pkCSM online, sedangkan studi docking secara molekuler menggunakan software MVD (Molegro® Virtual Docker versi 5.5) pada enzim Aminoglycosid-2”-phosphotransferase-IIa (APH2”-IIa) dengan protein data bank (PDB) ID code 3HAV sebagai antibakteri dan enzim proteinase aspartat (Saps) dengan kode ID PDB 2QZX sebagai antijamur. Secara in vitro, uji antibakteri dan antijamur dilakukan dengan menggunakan metode zona inhibisi (ZOI).
Ada lima senyawa yang berhasil disintesus yaitu N-fenilbenzamida (3a–e) dengan rendemen yang tinggi (>70%). Pada pengujian secara komputasi selain mengetahui nilai energi bebas ikatan antara masing masing senyawa dengan reseptornya, kita juga dapat melihat interaksi atau ikatan yang terjadi pada keduanya. Semakin kecil nilai energy bebasnya maka semakin aktif senyawa tersebut dapat menghambat reseptor uji. Sedangkan pada pengujian in vitro, kita dapat mengamati lebar zona hambatan. Semakin besar zona jernih yang dihasilkan maka, semakin aktif senyawa tersebut dalam menghambat bakteri atau jamur uji.
Hasil studi in-silico dan in-vitro senyawa N-fenilbenzamida 3a–e memiliki aktivitas antibakteri dan antijamur, dimana dapat menghambat pertumbuhan bakteri Gram positif (Staphylococcus aureus), Gram negatif (Escherichia coli), dan Candida albicans. Oleh karena itu, senyawa N-fenilbenzamida 3a–e dapat dikembangkan lebih lanjut sebagai antibakteri dan antijamur topikal.
Penulis: Melanny Ika Sulistyowaty, S.Farm., M.Sc., Apt.
Untuk informasi yang lebih lengkap dapat dilihat pada artikel aslinya dengan judul:
“Synthesis, In Silico Study, Antibacterial and Antifungal Activities of N-phenylbenzamides”, pada tautan berikut ini: 10.3390/ijms24032745
