Asam para-metoksisinamat (APMS) merupakan senyawa bioaktif hasil isolasi dari tanaman kencur (Kaempferia galanga L.) yang diketahui memiliki aktivitas analgesik dan antiinflamasi. Senyawa ini memiliki potensi besar untuk dikembangkan sebagai bahan aktif dalam sediaan farmasi. Namun demikian, pemanfaatannya masih terbatas oleh kelarutannya yang rendah dalam air, yaitu sebesar 0,712 mg/mL pada suhu 25°C. Padahal, kelarutan dan laju disolusi merupakan faktor penting yang menentukan bioavailabilitas dan keberhasilan efek terapi suatu obat.
Salah satu pendekatan yang dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan dan disolusi APMS adalah melalui pembentukan kokristal. Kokristal terbentuk melalui interaksi antara bahan aktif dengan koformer melalui ikatan non-kovalen seperti ikatan hidrogen dan interaksi π–π stacking. Kehadiran koformer dapat mengubah struktur kisi kristal bahan aktif sehingga menurunkan energi kisi (lattice energy) dan meningkatkan paparan gugus hidrofilik. Hal ini berkontribusi terhadap peningkatan kelarutan dan disolusi tanpa mengubah stabilitas molekul, karena sistem tetap berada dalam bentuk kristalin, berbeda dengan bentuk amorf yang cenderung kurang stabil.
Dalam penelitian ini, digunakan dua koformer, yaitu sakarin dan nikotinamid, yang umum digunakan dalam pembentukan kokristal karena sifatnya yang aman, memiliki kelarutan tinggi, serta gugus fungsi yang mampu membentuk ikatan hidrogen dengan APMS. Selain itu, metode yang digunakan adalah microwave-assisted crystallization, yang sejalan dengan prinsip green chemistry karena meminimalkan penggunaan pelarut organik, mempercepat proses (sekitar 15 menit), serta meningkatkan efisiensi energi.
Hasil penelitian menunjukkan bahwa pembentukan kokristal berhasil dicapai. Hal ini dibuktikan melalui analisis FTIR yang menunjukkan terbentuknya interaksi ikatan hidrogen dan π–π stacking antara APMS dan koformer. Selain itu, hasil Differential Scanning Calorimetry (DSC), Powder X-ray Diffraction (PXRD), dan Scanning Electron Microscopy (SEM) mengonfirmasi bahwa sistem yang terbentuk tetap bersifat kristalin dan tidak mengalami amorfisasi. Peningkatan kelarutan koformer juga berkontribusi terhadap peningkatan pembasahan (wettability). Secara keseluruhan, penggunaan nikotinamid dan sakarin sebagai koformer mampu meningkatkan kelarutan APMS masing-masing sebesar 1,29 kali dan 1,26 kali dibandingkan APMS murni. Sementara itu, laju disolusi meningkat masing-masing sebesar 3,67 kali dan 3,55 kali. Hasil ini menunjukkan bahwa pembentukan kokristal merupakan strategi yang efektif untuk meningkatkan performa farmasetika APMS.
Penulis: Abhimata Paramanandana
Detail tulisan ini dapat dilihat di: https://www.researchgate.net/publication/402099113_Microwave-Assisted_Cocrystallization_of_p-Methoxycinnamic_Acid_with_Saccharin_and_Nicotinamide_Comparative_Effects_on_Solubility_and_Dissolution
